mPEG-HDI-PTX自組裝型紫杉醇鍵合物
西安齊岳生物供應(yīng)一系列的靶向系統(tǒng)的載體包括：樹狀大分子、微球、微囊、納米粒、脂質(zhì)體、乳劑、脂質(zhì)微泡載體、包合物；供應(yīng)金剛烷修飾的苯丙氨酸二肽
β環(huán)糊精修飾的金納米粒子Au-β-CD
聚乙二醇-聚(乳酸-碳酸酯)
PTX-β-CD紫杉醇修飾環(huán)糊精
Dextran-OA雙親型
Dextran-ATRA葡聚糖維甲酸
mPEG-HDI-PTX
瓊脂糖接枝透明質(zhì)酸共聚物
HA-PLGA
GSH敏感的透明質(zhì)酸-巰基嘌呤
透明質(zhì)酸衍生化的美登素(HA-SS-DM1)
金剛烷修飾羅丹明B（RhB-ADA）
CY3/CY5/CY7.5標(biāo)記環(huán)糊精CD
Nap-CPT-Ad萘二甲酰亞胺-喜樹堿-金剛烷
二氧化硅包裹上轉(zhuǎn)換納米顆粒修飾亞甲基藍(lán)
mPEG-HDI-PTX自組裝型紫杉醇鍵合物
這些材料的疏水性了臨床上的應(yīng)用。為了合成,具有應(yīng)用前景的PTX、ATRA和OA,本課題進(jìn)行了兩方面的探索。 一方面我們以六亞甲基二異氰酸酯(HDI)和對(duì)APA)為連接基團(tuán),將低分子量聚乙二醇單甲醚(mPEG)和紫杉醇相連,獲得雙親型PTXmPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX。研究發(fā)現(xiàn),該類在水中能自組裝成穩(wěn)定的納米顆粒,量28wt%。mPEG-APA-PTX在pH=7.4的環(huán)境下可緩慢釋放出PTX,而mPEG-HDI-PTX納米顆粒在水溶液中穩(wěn)定。mPEG-APA-PTX對(duì)細(xì)胞Bcap37和官頸細(xì)胞HeLa的細(xì)胞性與Taxol(?)相似,并且其納米顆粒的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間較Taxol(?)延長；而mPEG-HDI-PTX細(xì)胞性很弱,其納米顆粒在血液系統(tǒng)中很快。本課題發(fā)現(xiàn)苯基乙酸酯鍵更適于作為mPEG和PTX的連接鍵,獲得的mPEG-APA-PTX可自組裝、結(jié)構(gòu)簡單均一、體內(nèi)循環(huán)時(shí)間長,具有較高的臨床轉(zhuǎn)化價(jià)值。
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