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上海博湖生物科技有限公司
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閱讀:618發布時間:2019-4-4
胰高血糖素樣肽-1? 是回腸內分泌細胞分泌的一種腦腸肽,目前主要作為2型糖尿病藥物作用的靶點。由于胰高血糖素樣肽-1?可抑制胃排空,減少腸蠕動,故有助于控制攝食,減輕體重。在19例肥胖患者中進行的前瞻性安慰劑對照、隨機、雙盲、交叉試驗中,胰高血糖素樣肽-1?皮下注射給藥可增加患者餐后的飽腹感,并使每餐的飲食量平均減少15%。但由于胰高血糖素樣肽-1?是多肽,不能口服給藥是其一大缺憾。
歷史
早在上世紀60年代,麥金太爾和埃爾里克等人就發現,*對胰島素分泌的促進作用明顯高于靜脈注射,這種額外的效應被稱為“腸促胰素效應”,而珀利等人進一步研究證實,這種“腸促胰素效應”所產生的胰島素占進食后胰島素總量的50%以上。1986年,瑙克等人發現,2型糖尿病患者腸促胰素作用減退,這提示,腸促胰素系統異常可能是2型糖尿病的發病機制之一。
隨著細胞和分子生物學的發展,腸促胰素這層神秘的面紗被慢慢揭開,研究證實,腸促胰素是人體內一種腸源性激素,在進食后,該類激素可促進胰島素分泌,發揮葡萄糖濃度依賴性降糖作用。腸促胰素主要由胰高血糖素樣肽-1?和糖依賴性胰島素釋放肽組成,其中胰高血糖素樣肽-1?在2型糖尿病的發生發展中起著更為重要的作用。
胰高血糖素樣肽-1?由胰高血糖素原基因表達,在胰島α細胞中,胰高血糖素原基因的主要表達產物是胰高血糖素,而在腸黏膜的L細胞中,前激素轉換酶將胰高血糖素原剪切為其羧基端的肽鏈序列,即胰高血糖素樣肽-1?。
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