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*概述及臨床意義

閱讀:960發布時間:2011-7-26

*是一種多烯型抗生素,分子式C47H75NO17。1950年發現土壤微生物Streptomyces noursei能分泌一種抗霉菌的物質,從而發現了*種抗霉菌的抗生素。*具有共軛多烯大環內酯結構,能抑制真菌和皮蘚菌的活性,對細菌無抑制作用。

*與另一重要的抗霉菌抗生素──兩性霉素(廬山霉素)──結構類似。藥用的產品主要為*A1, 此外還含有少量的A2和A3。性狀淡黃色或淺褐色粉末;有引濕性,有谷物香味。性質不穩定,極微溶于水,略溶于乙醇、甲醇,較易溶于脂類基質。暴露在熱、光、空氣或潮濕狀態下會變質。在微堿性介質中穩定,pH值9~12時不穩定。多聚醛*鈉鹽可溶于水。

*屬多烯類抗真菌藥,具有廣譜抗真菌作用,但經皮膚黏膜不吸收,口服后血藥濃度極低,臨床上局部應用且療效不理想。據近年來文獻報道,其新劑型制劑不僅提高了局部外用的效果,而且擴大了其用途。   

1.*脂質體注射劑由Aronex研制,目前處于Ⅲ期臨床試驗末期。   

2.治療念珠菌感染109例念珠菌血癥患者,其中91例每日劑量2mg/kg,另18例4mg/kg靜脈給藥,平均療程10.6天。56例可評價患者中50例有效。臨床免疫力低下的感染人群,對*或*不敏感的念珠菌感染中60%對本品敏感,靜脈給藥可使80%患者*。   

3.治療曲霉感染應用本品治療24例不能耐受*或治療無效的侵襲性曲霉病患者,每日靜脈滴注4mg/kg,19例可評價患者中6例有效。   

4.治療隱球菌感染治療隱球菌性腦膜炎,每日靜脈使用本品4mg/kg的療效與*每日0.7mg/kg相仿。   經驗治療粒細胞缺乏伴發熱患者27例反復發熱的粒細胞缺乏患者經本品治療8天,其中10例(37%)獲滿意的臨床效果。


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