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上海研晶生化試劑有限公司
閱讀:269發布時間:2011-9-27
紅樹林植物富含結構新穎*的、生物活性多樣的次生代謝產物。中科院上海藥物研究所郭躍偉課題組在對兩種紅樹林植物擬海桑Sonneratia paracaseolaris和木欖Bruguiera gymnorrhiza化學成分及生物活性研究過程中,取得重要研究進展。
該小組從中國紅樹林植物擬海桑S. paracaseolaris中分得的α-烷基丁烯內酯二聚體—paracaseolide A,為*具有二條線性烷基鏈的四奎烷氧籠二內酯新穎骨架化合物,此類化合物對細胞周期進程關鍵酶—雙特異性磷酸酯酶CDC25B具有顯著的抑制活性,其IC50值為6.44 μM。
從中國紅樹林植物木欖B. gymnorrhiza中分離得到系列新穎的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素,并利用*的固態TDDFT CD方法確定了棕櫚菌素的構型,棕櫚菌素BG5對HL60人白血病細胞和MCF-7人乳腺癌細胞具有顯著體外細胞毒活性,為從紅樹林植物中分離得到雙萘螺環骨架類型化合物。
研究論文在線發表在學術期刊Organic Letters (DOI: 10.1021/ol201809q) 及近期發表在Journal of Organic Chemistry (2011, 76, 1821-1830),并撰寫相關綜述發表在Natural Product Reports (2010, 27, 1840-1870)上。
研究工作得到*、國家自然科學基金委和上海市科委部分資助。(生物谷 Bioon.com)
doi:10.1021/ol201809q
PMC:
PMID:
Paracaseolide A, First α-Alkylbutenolide Dimer with an Unusual Tetraquinane Oxa-Cage Bislactone Skeleton from Chinese Mangrove Sonneratia paracaseolaris
A novel α-alkylbutenolide dimer, paracaseolide A (2), characterized by an unusual tetraquinane oxa-cage bislactone skeleton bearing two linear alkyl chains, was isolated from the mangrove plant Sonneratia paracaseolaris. The structure of 2 was elucidated by extensive spectroscopic analysis. A plausible retrosynthetic pathway for paracaseolide A (2) was proposed. Compound 2 exhibited significant inhibitory activity against dual specificity phosphatase CDC25B, a key enzyme for cell cycle progression, with an IC50 value of 6.44 μM.
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