美找出新的*水解酶抑制劑
美國科學家鑒別并合成出一類新化合物，能有力地、有選擇地阻止很多*水解酶的活動，因此，在基礎研究和藥物領域具有重要用途，
以前的研究已證實，阻止*水解酶的化學物可“化身為”藥物治療肥胖、糖尿病以及阿茨海默病，并正在測試這種藥物在治療疼痛、焦慮和抑郁方面的效果。人體細胞中有200多種*水解酶，其中一些*水解酶還沒有找到抑制其活動的抑制劑，新研究擴展了可使用的抑制劑范圍。
斯克利普斯研究所化學生理學系主任本杰明·卡拉瓦特領導的研究團隊，在以前研究的基礎上調查了一群名為尿素塑料、能抑制*水解酶活動的分子。實驗剛開始，他們使用技術測量了這種分子抑制*水解酶的強度和專一性，結果發現，1，2，3-三唑尿素塑料能強力地抑制很多*水解酶的活動，同時也不會影響其他酶的活動。
卡拉瓦特團隊接著合成出了1，2，3-三唑尿素塑料的基本結構，結果發現，與現有抑制劑相比，該基本結構能抑制更多*水解酶的活動。科學家們通過簡單的“點擊化學”（斯克利普斯研究所的化學家巴里·夏普萊斯于2001年引入的一個合成概念，通過小單元的拼接來快速可靠地合成出形形色色的分子）出了20種化合物，他們發現，其中3種化合物對很多*水解酶具有強大的抑制效果。
隨后，科學家們通過兩個化學步驟對該基本結構進行了修改，讓其只抑制特定的*水解酶。其中一種抑制劑AA74-1能有效地抑制?；s氨酸水解酶（APEH）的活動，而不會明顯地影響其他酶。科學家還借用抑制劑AA74-1，研究了APEH對蛋白質的化學修飾作用，實驗結果顯示，當APEH被抑制時，超過20種蛋白質的濃度會顯著下降。
卡拉瓦特實驗室現正在使用他們出的抑制劑來研究*水解酶是否具有以前不知道或不確定的生物功能?？ɡ咛乇硎荆覀冋褂眠@項技術系統化地生成很多這類抑制劑化合物，作為厘清*水解酶在健康和疾病方面作用的基本工具，研制出更多有用的藥物。
美找出新的*水解酶抑制劑
