中文名稱: 左*
中文同義詞: （-）9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-DE]-[1,4]苯駢噁嗪-6-羧酸;*;洛氟沙星;左旋葡聚糖;左*;左旋*堿;左氟沙星·鹽酸鹽;左*99%
英文名稱: Levofloxacin hydrochloride
英文同義詞: （s）-ofloxacin;7h-pyrido（1,2,3-de）-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluoro-3-m;dr3355;hemihydrate,（s）-ethyl-10-（4-methyl-1-piperazinyl）-7-oxo;LEVOFLOXACIN HCL;LEVOFLOXACIN HEMIHYDRATE;（3s）-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-（4-methyl-1-piperazinyl）-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid monohydrochloride;Levofloxacin base
CAS號(hào): 100986-85-4
分子式: C18H20FN3O4
分子量: 361.37
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: 原料藥;抗病源性微生物藥;喹諾酮類藥物;藥物;Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;Anti-Infective;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Quinolones （Antibiotics for Research and Experimental Use）;Peptide Synthesis/Antibiotics;Pharmaceutical intermediate
Mol文件: 100986-85-4.mol
左* 性質(zhì)
熔點(diǎn) 218°C
儲(chǔ)存條件 Store at 0-5°C
Merck 6771
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 100986-85-4（CAS DataBase Reference）
左* 用途與合成方法
化學(xué)性質(zhì) 左*為*的左旋體，為半水合物。其在水中的溶解度為后者的10倍。從乙醇-中得到針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)225-227℃。[α]D23-76.9°（C=0.385，0.5mol/L氫氧化鈉溶液）。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：1881，1803，1478，1507口服。
用途左*具有的體外活性，比*毒副作用小、安全性大以及良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。可廣泛應(yīng)用于呼吸道感染、婦科疾病感染、皮膚和軟組織感染、外科感染、膽道感染、性傳播疾病以及耳鼻口腔科感染等多種細(xì)菌感染的一種口服或腸胃外用的廣譜*抗菌藥物。
用途主要用于制造各類左旋*膠囊、片劑等抗菌藥制劑
用途為全合成抗菌素，用于治療呼吸道、泌尿道和皮膚組織感染等
用途為全合成抗菌素，治療各種細(xì)菌感染。
生產(chǎn)方法左*的合成主要在于手性中心的引入，其制備方法大致可以分為以下幾種：
方法1：由外消旋的*經(jīng)填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體；或?qū)?以硫酸羥胺處理后，用鹽酸酸化得鹽酸鹽經(jīng)堿性離子交換柱處理，得到的兩性化合物，加入（S）-（+）-扁桃酸，其與（-）-異構(gòu)體成鹽后形成結(jié)晶，可通過(guò)離子交換樹(shù)脂，再經(jīng)還原脫氨基得產(chǎn)品。
方法2：以2，3，4，5-四氟苯甲酸為原料，通過(guò)常用的方法制得2-（乙氧亞甲基）-3-氧代-3-（2，3，4，5-四氟苯基）丙酸乙酯后，再與（S）-2-氨基丙醇反應(yīng)引入不對(duì)稱碳原子，然后閉環(huán)、水解、引入甲基哌嗪而得產(chǎn)品。
方法3：也可以2，3-二氟-6-硝基*為原料，與R構(gòu)型的對(duì)甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng)生成光學(xué)活性化合物，然后經(jīng)還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯（EMME）縮合，再經(jīng)Mitsunobu試劑處理，閉環(huán)，再閉環(huán)，水解，引入哌嗪基得產(chǎn)品。
方法4：以三氟硝基苯為原料，通過(guò)多種方法合成出光學(xué)活性的苯并嘿唑中間體后，再通過(guò)常用的方法合成出產(chǎn)品。
其中一種方法是以*制備中的消旋中間體化合物（I）為原料。方法如下：32.8g化合物（I）溶于28ml吡啶和300ml二氯甲烷，在室溫下加入（S）-N-對(duì)甲苯磺酰基脯氨酰氯[由61.9g（S）-N-對(duì)甲苯磺酰基*和50ml氯化亞砜在350ml苯中反應(yīng)而得]，再攪拌2h。反應(yīng)液依次用10%鹽酸、飽和*溶液和飽和鹽水洗，無(wú)水*干燥。濃縮得一油狀物，用乙酸乙酯-己烷結(jié)晶，得（-）-體，廢棄。母液濃縮后成為一油狀物，用硅膠層析，苯-乙酸乙酯（25：1，體積比）洗脫。洗脫液濃縮后，再用乙醇-結(jié)晶，得33.4g無(wú)色結(jié)晶的（+）-構(gòu)型的化合物（Ⅱ），收率86%。將32.8g化合物（Ⅱ）溶于1000ml乙醇，加入500ml lmol/L氫氧化鈉溶液，回流2h。濃縮后溶于苯，用飽和鹽水洗，*干燥。濃縮后用硅膠層析，用苯洗脫，得12.2g無(wú)色油狀的（-）-化合物（I），收率88%。

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