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多黏菌素B、多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸的區(qū)別,一文掌握!

時(shí)間:2022/11/8閱讀:1379
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多黏菌素類抗生素,作為治療多重耐藥的革蘭陰性菌引起嚴(yán)重感染的"最后一道防線",醫(yī)/學(xué)地位越來(lái)越重要。那么,多黏菌素B、硫酸多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸鈉之間有何區(qū)別呢?

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一、抗菌譜

多黏菌素B和多黏菌素E屬于 殺菌劑。主要通過(guò)破壞 G-菌細(xì)胞膜的完整性,導(dǎo)致內(nèi)容物外漏和菌體死亡。

多黏菌素B和多黏菌素E僅具有抗G-菌活性,對(duì)G+菌、專性厭氧菌、非典型病原體無(wú)效。

多黏菌素主要用于:

1.多重耐藥的銅綠假單胞菌。

2.碳青霉烯類耐藥的腸桿菌科細(xì)菌、碳青霉烯耐藥的不動(dòng)桿菌(如鮑曼不動(dòng)桿菌)。

溫馨提示:多黏菌素具有一定的中和內(nèi)毒素作用。

二價(jià)陽(yáng)離子如Ca2+、Mg2+,能削弱多黏菌素的抗菌活性,所以多黏菌素B的體內(nèi)抗菌活性不如體外抗菌活性。

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)

多黏菌素是由多黏類芽孢桿菌產(chǎn)生的一組環(huán)肽類物質(zhì)。目前應(yīng)用于臨床的是多黏菌素B和多黏菌素E

多黏菌素B與多黏菌素E的結(jié)構(gòu)十分相似,僅為6位上的氨基酸( R2)不同,抗菌作用相似。

多黏菌素E甲磺酸鈉是多黏菌素E的衍生物,但是 化學(xué)結(jié)構(gòu)差異較大(R1),本身無(wú)抗菌活性,需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為多黏菌素E才能發(fā)揮抗菌作用。

三、藥代動(dòng)力學(xué)

1.體內(nèi)分布

多黏菌素B、多黏菌素E分子量較大, 不易透過(guò)血腦屏障。腦膜炎或腦室炎時(shí),需要 鞘內(nèi)注射或腦室內(nèi)注射。

多黏菌素B、多黏菌素E 在肺組織中的濃度較低。當(dāng)用于治療醫(yī)院獲得性性肺炎(HAP)或呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎(VAP)時(shí),推薦在靜脈給藥的同時(shí) 附加霧化吸入治療。

2.代謝和排泄

多黏菌素B和多黏菌素E主要通過(guò)非腎途徑排泄。一般無(wú)需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。

多黏菌素E甲磺酸鈉約有70%經(jīng)腎臟排泄, 需要根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。

多黏菌素E甲磺酸鈉為前體藥物,在尿液中轉(zhuǎn)化為多黏菌素E后發(fā)揮作用, 更適用于下尿路感染患者。

四、用法用量

在腎功能正常的患者中, 只有約30%的多黏菌素E甲磺酸鈉轉(zhuǎn)化為多黏菌素E。多黏菌素E甲磺酸鈉的 給藥劑量明顯大于多黏菌素B。

多黏菌素B和多黏菌素E甲磺酸鈉都 可引起靜脈炎,但多黏菌素E甲磺酸鈉的刺激性相對(duì)較小。 多黏菌素B的輸注時(shí)間應(yīng)>1小時(shí)。

多黏菌素B本身具有抗菌活性,靜脈給藥后能更快的發(fā)揮藥效。 靜脈注射多黏菌素E甲磺酸鈉后,多黏菌素E血藥峰濃度出現(xiàn)在7h后,起效慢。

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