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恩替卡韋雜質(zhì)對照表

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(1s,3s,4r)- 恩替卡韋

中文名稱:恩替卡韋雜質(zhì)

英文名稱:Entecavir Impurity 2

中文同義詞:   恩替卡韋雜質(zhì)SSR;(1S,3S,4R)-恩替卡韋;3,4EPI恩替卡韋 (1S,3S,4R)

英文同義詞:   (1S,3S,4R)-Entecavir;2-amino-9-((1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;(1S,3S,4R)-ent-Entecavir;(1R,2S,4R)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)-3-methylenecyclopentan-1-ol;2-amino-9-((1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-1H-purin-6(9H)-one;Entecavir impurity 6/(1S,3S,4R)-Entecavir/2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one

CAS:1367369-79-6

純度:99% HPLC

包裝信息:10mg;25mg;50mg;100mg

分子式:   C12H15N5O3

分子量:   277.2792

沸點 :661.4±65.0 °C(Predicted)

密度 :1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa):14.22±0.60(Predicted)

 

 

恩替卡韋

中文名稱:恩替卡韋

中文同義詞:    2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基]-1,9--6-H-嘌呤-6-;CS-863;2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羥基-3-(羥甲基)-2-甲烯基環(huán)戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-;ENTECAVIR (一水合物);20MG/100MG/100G;恩替卡韋(無水);恩替卡韋-D2;無水恩替卡韋
英文名稱:Entecavir

英文同義詞:    Aids098045;Aids-098045;Etv;EntikaweiPian;2-Amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one ,99.7%;Enticavir;(1S,3R,4S)-9-[4-Hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylenecyclopentyl]guanine;Entecavir Anhydrous
CAS:142217-69-4

純度:99.5% HPLC

包裝信息:5KG;1KG

分子式:   C12H15N5O3

分子量:   277.283

EINECS:    604-279-5

熔點:249-252°C

沸點:661.4±65.0 °C(Predicted)

密度:1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件 :-20°C Freezer

酸度系數(shù)(pKa):14.22±0.60(Predicted)

 

作用機制

本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,

 

恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:

1HBV多聚酶的啟動;

2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;

3HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的αβδDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM

 

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