中文名稱:阿苯達唑

英文名稱:Albendazole

中文同義詞:   阿苯達唑原料;阿苯達唑原料粉;阿苯達唑/阿苯噠唑/丙硫咪唑/;[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;丙硫咪唑;阿苯達唑;阿苯噠唑;丙硫苯咪唑

CAS:54965-21-8

包裝信息：25kg

分子式:   C12H15N3O2S

分子量:   265.33

EINECS號:259-414-7

儲存條件 0-6°C

化學性質:白色至淡黃色結晶性粉末，無臭。熔點207-211℃（分解）。微溶于有機溶劑，不溶于水。大白鼠經口LD502.4g/kg；綿羊經口LD50100mg/kg。

溶解性    在丙酮或氯fang中微溶，不溶于水，微溶于熱稀鹽酸，可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。

主要用途:本品僅用于科學實驗

主要用途:

用途      作為驅蟲藥，對動物腸胃線蟲合肝臟吸蟲均有效。可混于飼料使用。

用途      高效廣譜驅蟲藥，系苯并咪唑類藥物中驅蟲譜較廣、殺蟲作用zui強的一種。適用于驅除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲，治療各種類型的囊蟲病，也可用于家畜的驅蟲。

用途      用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、煙草bai粉病、炭疽病等

用途      廣譜驅蟲藥?？捎糜隍尦紫x、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲等。

用途      該品為高效、廣譜驅蟲新藥，對肝片吸蟲,絳蟲，肺和胃腸道線蟲均有顯著藥效。為苯并咪唑類藥物中作用zui強的一種，是目前防治畜禽寄生蟲病的首xuan藥物。該品對牛、羊肝片吸蟲成蟲和幼蟲，大片吸蟲均有效，減蟲率可達90-100%。近年來，發現該品對牛囊尾蚴亦有很強的作用，治療后囊尾蚴減少，病灶消失。此外，該品還可用于預防寄生蟲的感染，因此對于促進綿羊生長的增加羊毛產量，均可收到較好的效果。

用途      高效廣譜驅蟲藥。它可阻斷蟲體對多種營養和葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，致使寄生蟲無法生存和繁殖。用于治療蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲等引起的單一或混合感

用途      結合微管蛋白并抑制微管的聚合。

用途      一種苯并咪唑類廣譜抗寄生蟲劑。

產品描述     

阿苯達唑由史克比切姆公司（葛蘭素史克的前身）研制開發，是一種廣譜噻苯達唑類驅腸蟲藥，人用和獸用均可，能抑制蟲體的生長和繁殖，通過抑制蟲體腸道或吸收細胞中的蛋白質，從而導致蟲體無法攝取賴以生存的糖份，使蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖，終蟲體因能源耗竭而逐漸死亡。阿苯達唑具有*殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用,也可殺死驅除寄生于動物體內的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。適用于治療包蟲（包蟲病）和因豬肉中的條蟲引起的神經系統感染（囊蟲?。?，亦用于治療鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、旋毛線蟲、絳蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲病。

日常生活中常見的阿苯達唑藥品又稱為丙硫咪唑、丙硫苯咪唑、丙硫達唑、丙巰咪唑、丙硫丙咪唑、阿苯唑、腸蟲清、阿丙條、抗蠕敏、撲爾蟲、丙硫苯咪胺酯、丙硫多菌靈懸浮劑

藥效學  

阿苯達唑是苯并咪唑類衍生物，進入體內迅速代謝為亞砜，砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制其葡萄糖攝取，使蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡素酸還原酶，而阻止三磷酸腺苷的產生，引起蟲體死亡。

與甲苯咪唑相似，通過引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基器內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，蟲體死亡。

本品有*殺死鉤蟲卵、蛔蟲卵、蟯蟲卵、旋毛線蟲卵、絳蟲卵和囊蟲病鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。

生產方法    

（1）2-乙酰胺基-4-氯硝基苯為起始原料，與丙硫醇反應得2-氨基-4-丙硫基硝基苯，經鈀炭還原制得-2氨基-4-丙硫基苯胺。然后，與氰胺基甲酸甲酯環合，得丙硫苯咪唑。

（2）以鄰硝基苯胺為起始原料，與硫氰酸鈉反應，制得2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后與溴丙烷反應得2-硝基-4-丙硫基苯胺，經硫化鈉還原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，不分離，直接與氰胺基甲酸甲酯環合得丙硫苯咪唑?？偸章?0%。

（3）以多菌靈為原料，與硫化氰酸鈉反應得氰基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率90%。然后進行還原反應，不分離，直接與溴丙烷縮合即得，收率94%?；蛘邔⒍嗑`與氰磺酸反應制得5-磺酰氯-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率93%。接著用鐵粉（鋅粉）還原成2-巰基-2苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，然后與溴丙烷反應，即得。

生產方法    

方法1：硫化鈉溶于95%乙醇中，在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下攪拌，冷卻到40℃，一次性加入溴丙烷。于40℃反應后再升至60℃反應。加入硫化鈉，在80℃下反應。減壓蒸出乙醇，加入水。冷卻，用氯fang提取。提取液水洗，干燥，加入S-甲基-N，N-二(甲氧羰基)異硫脲和冰醋酸，回流。蒸出氯fang，加入甲醇。冷卻，抽濾，用甲醇洗滌，干燥，得阿苯達唑粗品。

方法2：在攪拌和冰浴冷卻下，往氯huang酸中緩慢加入多菌靈，保持內溫15～20℃。加畢在40℃下攪拌。在0℃以下，把反應液緩慢滴到95%乙醇中。濾集沉淀，以少量乙醇洗，干燥，得氯磺化產物，收率90。8%。把該氯磺化產物加到甲酸、水和40%氫xiu酸的溶液中，再加金屬鋁粉。在35～40℃下攪拌，再在60～65℃下反應。冷卻后過濾，濾液用40%氫氧化鈉調至Ph值3。濾集沉淀，洗滌，干燥，得巰基化物，收率82.5%。將該巰基化物加到氫氧化鈉水溶液中，活性炭脫色。加入溴化四丁基銨，再加入溴丙烷的甲醇溶液，在35～40℃下反應。冷卻，濾集沉淀，洗至中性，干燥，得白色結晶的阿苯達唑，收率87.5%，熔點207～209℃。

多菌靈在冰乙酸存在下，和硫氰酸鈉反應，引入硫氰基后，再用硫化鈉還原后和溴丙烷反應，也得阿苯達唑。

阿苯達唑可用下列方法精制：粗阿苯達唑(以干品計)和85%工業甲酸(1：3.5)一起攪拌升至60℃，待粗品*溶解后，依次加入連二硫酸鈉、活性炭和EDTA。繼續攪拌升溫至80℃保溫。抽濾，濾液傾入去離子水中，在攪拌下用18%～20%氨水中和至Ph值6.5。抽濾，干燥，得白色產品，熔點206～212℃，精制收率93%～94%。

生產方法    

（1）以2-乙酰氨基-4-氯硝基苯為原料。將2-乙酰氨基-4-氯硝基苯與丙硫醇反應生成2-氨基-4-丙硫基苯胺，然后在鈀-碳催化下加氫還原得2-氨基-4-丙硫基苯胺。后與氰胺基甲酸甲酯環合得丙硫苯咪唑。

（2）以鄰硝基苯胺為原料。鄰硝基苯胺先與硫氰酸鈉在通氯情況下反應生成2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后與溴丙烷反應生成2-硝基-4-丙硫基苯胺，經硫化鈉還原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，后與氰胺基甲酸甲酯環合成丙硫苯咪唑，總收率60%。