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拉帕替尼

產品關鍵詞：

拉帕替尼； GW572016；GSK 572016；ErbB2抑制劑；EGFR抑制劑；曲妥珠單抗（Trastuzumab）；CAS：231277-92-2；

產品信息

【溫馨提示】：見我司（MKBio）的小分子化合物常見問題-懋康生物。

產品描述

拉帕替尼，又稱為GW572016、GSK 572016，是一種有效的ErbB2和EGFR抑制劑，在無細胞試驗中IC₅₀分別為9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC₅₀=367nM）之外，拉帕替尼對ErbB2和EGFR的選擇性比其他測試激酶＞300倍^[1]。拉帕替尼抑制EGFR過表達的A431皮膚癌細胞和ErbB2過表達的SK-BR-3乳纖癌細胞生長（IC₅₀s分別是0.14和0.124μM）。還能抑制ErbB2擴增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌細胞生長（IC₅₀s分別是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未擴增表達的胃癌細胞生長（IC₅₀s = 0.35-8.58μM）^[2]。拉帕替尼（1μM）誘導NCI-N87和OD19細胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳纖癌腫瘤移植瘤模型的腫瘤生長^[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能夠減少NCI-N87小鼠移植瘤模型的腫瘤生長，當與曲妥珠單抗,聯(lián)合使用能誘導腫瘤縮小^[1]。

產品特性

1） CAS NO：231277-92-2

2） 化學名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3） 同義名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；

4） 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S

5） 分子量：581.06

6） 純度：≥98%

7） 溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

8） 化學結構式：

保存與運輸方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。

運輸：室溫運輸。

注意事項

1） 關于化合物溶解性的一般建議：為了更好的溶解，可置于37℃加熱或/和超聲波震蕩片刻的方式。不同廠家不同批次產品的溶解度會有差異，僅做參考。實驗中所需濃度過大至溶解極限，需添加助溶劑或調整濃度方式來滿足實驗需求。

2） 本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，禁止用在人身上。

3） 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

配制儲存液

使用方法【源自文獻，僅作參考】

參考文獻

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學和生物技術領域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務工作，主要從事細胞生物學、植物學、分子生物學、免疫學、生物化學、蛋白組學。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產等領域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信"的經營理念。堅持"品質保障"的原則為廣大客戶提供優(yōu)質產品。

拉帕替尼  抑制劑

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