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巨型單層囊泡-藥物載體,實驗外包
囊泡是兩親性的表面活性劑在高濃度時的一種聚集體。形成何種形式的聚集體與表面活性分子的空間排布有關。當兩親分子的疏水部分有大的表面積 (如分子中有兩個碳氫鏈) 親水基又較大時易形成囊泡和脂質體,即兩親分子的臨界堆積參數(shù)P小于1是形成囊泡的幾何條件 。
脂質體 (囊泡)的制備脂質體與囊泡的制備方法有很多,其中有類脂膜或親液泡沫擾動法,E過濾擠壓大小分級法、反相蒸發(fā)法、超聲法、高壓均化器法、注射法等。
脂質體的性質
脂質體的性質受到脂質體(囊泡) 組成、溫度等因素的影響。
(1) 脂質體(囊泡) 的穩(wěn)定性 脂質體和囊泡的分散相多在膠體大小范圍內,均具有一定的相對穩(wěn)定性。當脂質體用于包封藥物時,其穩(wěn)定性受藥物本身性質的影響。包封率是表征脂質體穩(wěn)定性的重要實用指標,包封率高,其穩(wěn)定性好。脂溶性好的藥物包封率較高。
(2) 脂質體的相變性質 相變是指因溫度、壓力、濃度等條件的改變而引起的相平衡體系狀態(tài)的變化,這種變化反映體系微觀結構的變化。當脂質體與水相互作用時,水量不同時,脂質體可有不同的結構組織。
加熱或冷卻單層或多層脂質體時在某一溫度有相的轉變。
低于相轉變溫度--凝膠態(tài)一一碳氫鏈成反式構象
高于相轉變溫度-液晶態(tài)碳氫鏈失去全反式結構
脂質體從凝膠態(tài)向液晶態(tài)轉變提高了其流動性,也使被包容物進出脂質體的速度增大。這種性質對于生物膜極有意義。
脂質體、囊泡的一些應用
(1)藥物載體 由于脂質體既能包容脂溶性藥物又能包容水溶性藥物,且脂質體有導向性、選擇性、通透性、緩釋性等,故脂質體是優(yōu)良的定向給藥 (也稱靶向給藥)載體。
定向給藥是指藥物能在病變部位濃集,起到作用,并不使藥物對其他正常組織產(chǎn)生作用。
脂質體有的靶向能力,分為自然靶向、物理靶向和主動靶向。
(2) 化學反應的微反應器 與表面活性劑膠束相同,表面活性劑形成的具有多層或單層結果的囊泡也可以使某些反應物濃集,從而使反應加速。囊泡的催化能力比膠束的大
囊泡催化活性大與其結構特點有關 (Fendler實驗可證明)
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