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微米級脂質復合物-藥物載體實驗外包
納米結構脂質載體(NanostructuredLipid Carrier,NLC)是固體脂質納米粒的升級版本,在固態脂質中加入液態脂質,混合類脂質便形成納米結構脂質載體。液態脂質破壞固體脂質的晶格結構,增加不規則晶型的比例,通過空間擴容提高載藥量。調節液態脂質的比例,納米結構載體在體內維持骨架結構,實現藥物緩控釋。
在固體脂質納米粒的生產過程中,藥物在起始步驟便溶解于經高溫熔融的液態脂質中,待溫度下降以后,固態脂質固化,此時藥物會在固態脂質中結晶導致藥物析出。納米結構脂質載體通過加入液態脂質,在溫度下降以后,脂質不會全部固化,減少藥物析出。相比于固體脂質納米粒,納米結構脂質載體的優勢在于提高載藥量和實現藥物緩控釋。
脂質-藥物共軛物(Lipid Drug Conjugate,LDC)是通過對水溶性藥物或難溶性藥物進行親脂性修飾形成的新化合物,由前藥技術發展而來。固體脂質納米粒和納米結構脂質載體適用于脂溶性藥物,但對水溶性藥物的包封率較低,并且藥物親脂性越弱在胃腸道的滲透性就越差,因此蛋白類藥物和多肽類藥物無法大劑量遞送。而脂質-藥物共軛物就是改善這兩種脂質載體的缺陷,通過修飾藥物以促進藥物吸收。
脂質-藥物共軛物通常是將水溶性藥物或者其他難以成藥的化合物與脂質通過共價結合進行親脂性修飾,使藥物擁有成藥性。通過引入脂質,提高藥物的載藥量,增強藥物跨膜吸收和主動轉運的能力,提高藥物生物利用度。此外還能實現控釋和靶向遞送。用于共軛的脂質材料通常脂肪酸、甘油酯、磷脂等。
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溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗AXC.2023.10.13
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